家畜トリパノソーマ症の治療薬は種類が限られるとともに,薬剤抵抗性のトリパノソーマ症が各国で報告されているため,新規治療薬の開発が求められています。本研究では,核酸合成酵素の一種であるInosine Monophosphate Dehydrogenase(IMPDH)阻害薬であるミコフェノール酸とその誘導体の抗トリパノソーマ活性を検討しました。その結果,薬剤標的酵素であるTrypanosoma congolense IMPDHが同定されました。さらに,試験管内抗トリパノソーマ活性評価系を用いた試験から,ミコフェノール酸とその誘導体が新規トリパノソーマ治療薬のリード化合物になりうること示唆されました。
Mycophenolic Acid and Its Derivatives as Potential Chemotherapeutic Agents Targeting Inosine Monophosphate Dehydrogenase in Trypanosoma congolense
Keisuke Suganuma, Albertus Eka Yudistira Sarwono, Shinya Mitsuhashi, Marcin Jąkalski, Tadashi Okada, Molefe Nthatisi, Junya Yamagishi, Makoto Ubukata, and Noboru Inoue. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2016, May 2 online, doi:10.1128/AAC.02816-15. PubMed PMID: 27139487.